氨甲苯酸
氨甲苯酸,為對氨甲基苯甲酸一水合物。適用于肺、肝、胰、前列腺、甲狀腺、腎上腺等手術時的異常出血,婦產科和產后出血及肺結核咯血、痰中帶血、血尿,前列腺肥大出血、上消化道出血等。
基本信息
中文名稱:氨甲苯酸
中文別名:抗血纖溶芳酸; 對羧基芐胺; 4-(氨基甲基)苯甲酸; 4-氨乙基苯甲酸; 4-氨甲基苯甲酸; 對氨甲基苯甲酸
英文名稱:Aminomethylbenzoic Acid
英文別名:4-(Amino metmyl) benzoic acid; 4-(Aminomethyl)benzoic acid; 2-(aminomethyl)benzoic acid
CAS號:56-91-7
EINECS號:200-297-9
分子式:C8H9NO2
分子量:151.1626
InChI:InChI=1/C8H9NO2/c9-5-6-3-1-2-4-7(6)8(10)11/h1-4H,5,9H2,(H,10,11)
折疊物化性質
密度:1.239g/cm
熔點:300℃
沸點:310.7°C at 760 mmHg
閃點:141.7°C
蒸汽壓:0.000254mmHg at 25°C
性狀:白色磷片狀結晶。無臭。略有苦味。稍溶于冷水,溶于熱水,幾乎不溶于乙醇、氯仿。
折疊安全信息
安全等級:26-36
危險品標志:Xi: Irritant
風險術語: R36/37/38
安全術語:S26; S37/39
上游原料: 對氨基苯甲酸
符號:GHS07
信號詞:警告
危害聲明:H315; H319; H335
警示性聲明:P261; P305 + P351 + P338
海關編碼:2922499990
WGK Germany:3
危險類別碼:R36/37/38
安全說明:S26-S36-S37/39-S26,37/39
危險品標志:Xi[1]
折疊生產方法
有三種工藝:
(1)由對氰基苯甲酸催化氫化而得;
(2)由對氯甲基苯甲酸胺化而得;
(3)由對溴甲基苯甲酸胺化而得[1] 。
折疊性狀
本品為白色或類白色的鱗片狀結晶或結晶性粉末;無臭,味微苦。
本品在沸水中溶解,在水中略溶,在乙醇、氯仿、乙醚或苯中幾乎不溶。
折疊適應癥
氨甲苯酸用于纖維蛋白溶解過程亢進所致的出血,如肝、肺、胰、前列腺、腎上腺、甲狀腺等手術時的異常出血;婦產科和產后出血以及肺結核咯血或痰中帶血、血尿、前列腺肥大出血、上消化道出血等。此外,尚可用于鏈激酶或尿激酶過量引起的出血。
折疊禁忌癥
(尚不明確)
折疊用法用量
①口服:每次0.25~0.5g,每日3次。②靜注:每次0.1~0.3g,以5%~10%葡萄糖注射液或生理鹽水10~20ml稀釋。1日量不得超過0.6g,兒童每次0.1g。
折疊注意事項
有血栓形成傾向或過去有栓塞性血管病者禁用或慎用。血友病患者發生血尿時或腎功能不全者慎用。
(1)應用氨甲苯酸患者要監護血栓形成并發癥的可能性。對于有血栓形成傾向者(如急性心肌梗死)宜慎用。
(2)氨甲苯酸一般不單獨用于彌散性血管內凝血所致的繼發性纖溶性出血,以防進一步血栓形成,影響臟器功能,特別是急性腎功能衰竭。如有必要,應在肝素化的基礎上才應用本品。
(3)如與其他凝血因子(如因子IX)等合用,應警惕血栓形成。一般認為在凝血因子使用后8小時再用本品較為妥善。
(4)由于氨甲苯酸可導致繼發腎盂和輸尿管凝血塊阻塞,血友病或腎盂實質病變發生大量血尿時要慎用。
(5)宮內死胎所致低纖維蛋白原血癥出血,肝素治療較本品為安全。
(6)慢性腎功能不全時用量酌減,給藥后尿液濃度常較高。治療前列腺手術出血時,用量也應減少。
折疊不良反應
氨甲苯酸與6-氨基己酸相比,抗纖溶活性強5倍。不良反應極少見。長期應用未見血栓形成,偶有頭昏、頭病、瞳部不適。有心肌梗死傾向者應慎用。
折疊藥物相互作用
(1)與青霉素或尿激酶等溶栓劑有配伍禁忌;
(2)口服避孕藥、雌激素或凝血酶原復合物濃縮劑與本品合用,有增加血栓形成的危險。